Fichas técnicas completas de cada compuesto: mecanismo de acción, farmacocinética, vía de administración, vida media y especificaciones de farmacopea.
La testosterona propionato es un éster de acción corta de la testosterona, la principal hormona sexual masculina. Se esterifica con ácido propiónico en la posición 17-beta del anillo esteroideo, lo que le confiere una liberación rápida tras la inyección intramuscular.
Actúa uniéndose al receptor androgénico (AR) intracelular, formando un complejo hormona-receptor que se transloca al núcleo celular y modula la transcripción génica. Promueve la síntesis proteica, la retención de nitrógeno, la eritropoyesis y el mantenimiento de los caracteres sexuales secundarios masculinos. A nivel metabólico, favorece el balance nitrogenado positivo y la mineralización ósea.
| Parámetro | Especificación |
|---|---|
| Fórmula molecular | C22H32O3 |
| Peso molecular | 344.49 g/mol |
| Punto de fusión | 118 – 122 °C |
| Rotación óptica [α]D | +84° a +90° (dioxano) |
| Solubilidad | Insoluble en agua; soluble en aceites, etanol, cloroformo |
| Valoración (HPLC) | 97.0 – 103.0% de la cantidad declarada |
| Impurezas totales | ≤ 1.0% |
| Esterilidad | Conforme (Ph.Eur. 2.6.1) |
| Endotoxinas bacterianas | < 10 UE/mL |
| Farmacopea de referencia | Ph.Eur., USP, BP |
| Almacenamiento | 15 – 25 °C, proteger de la luz |
La testosterona cipionato es un éster de acción prolongada de la testosterona, esterificado con ácido ciclopentilpropiónico. Tras la inyección intramuscular, se deposita en el tejido muscular como reservorio oleoso, liberándose gradualmente por hidrólisis enzimática de las esterasas tisulares.
Su mecanismo de acción es idéntico al de la testosterona endógena: se une al receptor androgénico nuclear, activando la transcripción de genes responsables del anabolismo proteico, la eritropoyesis, la espermatogénesis y el mantenimiento de la densidad mineral ósea. Posee actividad androgénica y anabólica en relación 1:1.
| Parámetro | Especificación |
|---|---|
| Fórmula molecular | C27H40O3 |
| Peso molecular | 412.61 g/mol |
| Punto de fusión | 98 – 104 °C |
| Rotación óptica [α]D | +85° a +92° |
| Solubilidad | Insoluble en agua; soluble en aceites vegetales, etanol |
| Valoración (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Impurezas totales | ≤ 1.0% |
| Esterilidad | Conforme (USP <71>) |
| Endotoxinas bacterianas | < 10 UE/mL |
| Farmacopea de referencia | USP, BP |
| Almacenamiento | 20 – 25 °C, proteger de la luz |
La testosterona enantato es un éster de la testosterona con el ácido heptanoico (enántico) en posición 17β. Es el éster de testosterona más prescrito a nivel mundial para la terapia de reemplazo hormonal (TRH) masculina debido a su perfil farmacocinético predecible y estable.
Tras la hidrólisis del éster en el tejido muscular, la testosterona libre se une al receptor androgénico, ejerciendo efectos anabólicos (síntesis proteica, retención de nitrógeno, estimulación de IGF-1) y androgénicos (desarrollo y mantenimiento de caracteres sexuales secundarios, libido, espermatogénesis). Estimula la eritropoyesis renal mediante incremento de la producción de eritropoyetina y acción directa sobre progenitores medulares.
| Parámetro | Especificación |
|---|---|
| Fórmula molecular | C26H40O3 |
| Peso molecular | 400.60 g/mol |
| Punto de fusión | 34 – 39 °C |
| Rotación óptica [α]D | +77° a +82° |
| Aspecto | Polvo cristalino blanco a blanco cremoso |
| Solubilidad | Insoluble en agua; soluble en aceites, etanol, éter |
| Valoración (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Impurezas totales | ≤ 1.0% |
| Esterilidad | Conforme (Ph.Eur. 2.6.1 / USP <71>) |
| Endotoxinas bacterianas | < 10 UE/mL |
| Farmacopea de referencia | Ph.Eur., USP, BP, JP |
| Almacenamiento | 15 – 25 °C, proteger de la luz |
| Éster | Concentración | CAS | Vida media | Función en la mezcla |
|---|---|---|---|---|
| Testosterona Propionato | 30 mg | 57-85-2 | 0.8 – 1 día | Inicio rápido de acción; pico en 24h |
| Testosterona Fenilpropionato | 60 mg | 1255-49-8 | 1.5 – 2 días | Puente de acción intermedia temprana |
| Testosterona Isocaproato | 60 mg | 15262-86-9 | 4 – 5 días | Mantenimiento de niveles en fase media |
| Testosterona Decanoato | 100 mg | 5721-91-5 | 7 – 15 días | Acción prolongada; sostiene niveles basales |
La mezcla de cuatro ésteres de testosterona fue diseñada para proporcionar una liberación escalonada del principio activo. Cada éster tiene una longitud de cadena diferente, lo que determina su velocidad de hidrólisis y, por tanto, la cinética de liberación de testosterona libre.
El propionato proporciona un pico rápido (24-48h), el fenilpropionato extiende la acción los primeros días, el isocaproato mantiene niveles en la fase intermedia, y el decanoato asegura una liberación sostenida durante 2-3 semanas. El resultado es un perfil farmacocinético más estable con menos fluctuaciones pico-valle que un éster único.
| Parámetro | Especificación |
|---|---|
| Contenido total de testosterona base | 176 mg equivalente por mL |
| Valoración individual (HPLC) | 90.0 – 110.0% de cada éster declarado |
| Impurezas totales | ≤ 1.5% |
| Esterilidad | Conforme (Ph.Eur. 2.6.1) |
| Endotoxinas bacterianas | < 10 UE/mL |
| pH (reconstituido) | No aplica (solución oleosa) |
| Farmacopea de referencia | Ph.Eur., BP |
| Almacenamiento | 15 – 25 °C, proteger de la luz |
La nandrolona decanoato es un esteroide anabólico derivado de la 19-nortestosterona (le falta el grupo metilo en C-19). Este cambio estructural le confiere una relación anabólica:androgénica de aproximadamente 10:1, es decir, un potente efecto anabólico con actividad androgénica reducida.
Se une al receptor androgénico pero, a diferencia de la testosterona, es reducido por la 5α-reductasa a dihidronandrolona (DHN), un metabolito con menor afinidad por el AR que la DHT. Esto explica su menor incidencia de efectos androgénicos como acné, alopecia y crecimiento prostático. Estimula la síntesis de colágeno, la retención de calcio en hueso y la producción de eritropoyetina.
| Parámetro | Especificación |
|---|---|
| Fórmula molecular | C28H44O3 |
| Peso molecular | 428.65 g/mol |
| Punto de fusión | 31 – 36 °C |
| Aspecto | Polvo cristalino blanco a amarillento |
| Solubilidad | Insoluble en agua; soluble en etanol, aceites |
| Valoración (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Impurezas totales | ≤ 1.0% |
| Esterilidad | Conforme (Ph.Eur. 2.6.1) |
| Endotoxinas bacterianas | < 10 UE/mL |
| Farmacopea de referencia | Ph.Eur., USP, BP |
| Almacenamiento | 15 – 25 °C, proteger de la luz |
La drostanolona es un esteroide anabólico derivado de la dihidrotestosterona (DHT) con la adición de un grupo 2α-metilo. Esta modificación estructural impide su metabolización por la 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa en el tejido muscular, otorgándole actividad anabólica significativa que la DHT no posee.
Al ser un derivado DHT, no aromatiza a estrógenos. Posee actividad anti-estrogénica moderada al competir con la enzima aromatasa. Su relación anabólica:androgénica es de 62:25 (referencia testosterona = 100:100). Promueve la retención de nitrógeno, la síntesis proteica y la lipólisis sin retención hídrica significativa.
| Parámetro | Especificación |
|---|---|
| Fórmula molecular | C23H36O3 |
| Peso molecular | 360.53 g/mol |
| Punto de fusión | 123 – 130 °C |
| Aspecto | Polvo cristalino blanco |
| Solubilidad | Insoluble en agua; soluble en etanol, aceites |
| Valoración (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Impurezas totales | ≤ 1.5% |
| Esterilidad | Conforme (Ph.Eur.) |
| Endotoxinas bacterianas | < 10 UE/mL |
| Farmacopea de referencia | BP (monografía discontinuada en USP) |
| Almacenamiento | 15 – 25 °C, proteger de la luz |
La metenolona enantato es un esteroide anabólico derivado de la dihidrotestosterona (DHT) con un doble enlace adicional en posición 1-2 y un grupo 1-metilo. Es el éster enántico de la metenolona, lo que le confiere una liberación prolongada tras la inyección intramuscular.
Posee una relación anabólica:androgénica de 88:44 (ref. testosterona = 100:100). No aromatiza a estrógenos y tiene una actividad androgénica muy baja, lo que lo convierte en uno de los esteroides mejor tolerados. Promueve la retención de nitrógeno, la síntesis proteica y posee efecto inmunoestimulante. Indicado en estados catabólicos, sarcopenia, caquexia, osteoporosis y como coadyuvante en recuperación postquirúrgica.
| Parámetro | Especificación |
|---|---|
| Fórmula molecular | C27H42O3 |
| Peso molecular | 414.63 g/mol |
| Punto de fusión | 67 – 71 °C |
| Aspecto | Polvo cristalino blanco a ligeramente amarillento |
| Solubilidad | Insoluble en agua; soluble en etanol, aceites, cloroformo |
| Valoración (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Impurezas totales | ≤ 1.0% |
| Esterilidad | Conforme (Ph.Eur. 2.6.1) |
| Endotoxinas bacterianas | < 10 UE/mL |
| Farmacopea de referencia | Ph.Eur., DAB (Farmacopea Alemana) |
| Almacenamiento | 15 – 25 °C, proteger de la luz |
La trembolona acetato es un esteroide anabólico derivado de la 19-nortestosterona con dobles enlaces conjugados en las posiciones 9,11 y 11,12 (sistema trieno). Estas modificaciones le confieren una afinidad por el receptor androgénico 3 a 5 veces superior a la testosterona y una relación anabólica:androgénica de 500:500 (ref. testosterona = 100:100).
No aromatiza a estrógenos a pesar de ser un derivado 19-nor. Se une fuertemente al AR y también interactúa con el receptor de glucocorticoides de forma antagonista, reduciendo los efectos catabólicos del cortisol. Estimula potentemente la síntesis proteica, la retención de nitrógeno, la producción de IGF-1 hepático y muscular, e incrementa la eficiencia de aprovechamiento de nutrientes.
| Parámetro | Especificación |
|---|---|
| Fórmula molecular | C20H24O3 |
| Peso molecular | 312.41 g/mol |
| Punto de fusión | 94 – 97 °C |
| Color característico | Polvo cristalino amarillo pálido (cromóforo trieno) |
| Solubilidad | Insoluble en agua; soluble en aceites, etanol, cloroformo |
| Valoración (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Impurezas totales | ≤ 1.5% |
| Esterilidad | Conforme (especificación interna GMP) |
| Endotoxinas bacterianas | < 10 UE/mL |
| Farmacopea de referencia | BP Vet, monografía interna BioNordet |
| Almacenamiento | 15 – 25 °C, proteger de la luz (fotosensible) |
El estanozolol es un esteroide anabólico derivado de la DHT con una modificación estructural única: la fusión de un anillo pirazol en el anillo A del esqueleto esteroideo, formando un sistema estanozolol (pirazol[3,4:1,2]-androstan-17β-ol). Además, posee un grupo 17α-metilo que le permite resistir el metabolismo hepático de primer paso.
Relación anabólica:androgénica de 320:30 (ref. testosterona = 100:100), uno de los índices terapéuticos más favorables entre los esteroides anabólicos. Reduce la SHBG (globulina fijadora de hormonas sexuales), incrementando la fracción libre de testosterona circulante. No aromatiza a estrógenos. Estimula la síntesis de colágeno y posee actividad fibrinolítica, lo que lo hace útil en el tratamiento del angioedema hereditario y lipodistrofias.
| Parámetro | Especificación |
|---|---|
| Fórmula molecular | C21H32N2O |
| Peso molecular | 328.49 g/mol |
| Punto de fusión | 229 – 242 °C (descomposición) |
| Aspecto | Polvo cristalino blanco, inodoro |
| Solubilidad | Prácticamente insoluble en agua; ligeramente soluble en etanol |
| Valoración (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Impurezas totales | ≤ 1.5% |
| Tamaño de partícula (susp.) | 90% < 10 μm |
| Esterilidad | Conforme (Ph.Eur.) |
| Farmacopea de referencia | Ph.Eur., USP, BP |
| Almacenamiento | 15 – 25 °C, proteger de la luz |
La metandrostenolona (metandienona, Dianabol®) es un esteroide anabólico derivado de la testosterona con dos modificaciones clave: un grupo 17α-metilo para resistir el metabolismo hepático y un doble enlace en posición 1,2 que reduce su androgenicidad relativa.
Relación anabólica:androgénica de 90-210:40-60 (ref. testosterona = 100:100). Se une al receptor androgénico y promueve potentemente la síntesis proteica, la glucogenogénesis muscular y la retención de nitrógeno, calcio, sodio, potasio y agua. Aromatiza moderadamente a 17α-metilestradiol, un estrógeno con mayor actividad que el estradiol. La versión inyectable evita parcialmente el primer paso hepático, reduciendo la hepatotoxicidad pero sin eliminarla completamente por la presencia del grupo 17α-metilo.
| Parámetro | Especificación |
|---|---|
| Fórmula molecular | C20H28O2 |
| Peso molecular | 300.44 g/mol |
| Punto de fusión | 163 – 167 °C |
| Aspecto | Polvo cristalino blanco a blanco cremoso |
| Solubilidad | Ligeramente soluble en agua; soluble en etanol, cloroformo |
| Valoración (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Impurezas totales | ≤ 1.5% |
| Esterilidad | Conforme (Ph.Eur.) |
| Farmacopea de referencia | Ph.Eur., BP |
| Almacenamiento | 15 – 25 °C, proteger de la luz |
La oximetolona es un esteroide anabólico derivado de la DHT con modificaciones en posición 17α (grupo metilo) y 2-posición (grupo hidroximetileno). A pesar de ser un derivado DHT, presenta actividad estrogénica paradójica al activar directamente el receptor de estrógenos sin aromatización enzimática.
Relación anabólica:androgénica de 320:45 (ref. testosterona = 100:100). Es uno de los esteroides anabólicos orales más potentes en términos de ganancia de masa y fuerza. Estimula intensamente la eritropoyesis (aprobado por FDA para anemias aplásicas, mielofibróticas y hemolíticas). Incrementa la producción de eritropoyetina renal y actúa directamente sobre precursores eritroides en médula ósea. La versión inyectable mejora la biodisponibilidad y reduce parcialmente la carga hepática.
| Parámetro | Especificación |
|---|---|
| Fórmula molecular | C21H32O3 |
| Peso molecular | 332.48 g/mol |
| Punto de fusión | 172 – 180 °C |
| Aspecto | Polvo cristalino blanco a blanco cremoso |
| Solubilidad | Prácticamente insoluble en agua; soluble en etanol, cloroformo |
| Valoración (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Impurezas totales | ≤ 1.5% |
| Esterilidad | Conforme (USP <71>) |
| Endotoxinas bacterianas | < 10 UE/mL |
| Farmacopea de referencia | USP, BP |
| Almacenamiento | 15 – 25 °C, proteger de la luz y humedad |