Vollständige technische Datenblätter jedes Wirkstoffs: Wirkmechanismus, Pharmakokinetik, Verabreichungsweg, Halbwertszeit und Arzneibuchspezifikationen.
Testosteron Propionat ist ein kurzwirksamer Ester des Testosterons, des wichtigsten männlichen Sexualhormons. Es ist mit Propionsäure an der 17-Beta-Position des Steroidgerüsts verestert, was eine schnelle Freisetzung nach intramuskulärer Injektion ermöglicht.
Es wirkt durch Bindung an den intrazellulären Androgenrezeptor (AR) und bildet einen Hormon-Rezeptor-Komplex, der in den Zellkern transloziert und die Gentranskription moduliert. Es fördert die Proteinsynthese, die Stickstoffretention, die Erythropoese und die Aufrechterhaltung der sekundären männlichen Geschlechtsmerkmale. Metabolisch begünstigt es eine positive Stickstoffbilanz und die Knochenmineralisation.
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Summenformel | C22H32O3 |
| Molekulargewicht | 344.49 g/mol |
| Schmelzpunkt | 118 – 122 °C |
| Optische Drehung [α]D | +84° a +90° (dioxano) |
| Löslichkeit | Unlöslich in Wasser; löslich in Ölen, Ethanol, Chloroform |
| Gehaltsbestimmung (HPLC) | 97.0 – 103.0% des deklarierten Gehalts |
| Gesamtverunreinigungen | ≤ 1.0% |
| Sterilität | Konform (Ph.Eur. 2.6.1) |
| Bakterielle Endotoxine | < 10 UE/mL |
| Referenz-Arzneibuch | Ph.Eur., USP, BP |
| Lagerung | 15 – 25 °C, vor Licht schützen |
Testosteron Cypionat ist ein langwirksamer Ester des Testosterons, verestert mit Cyclopentylpropionsäure. Nach intramuskulärer Injektion lagert es sich im Muskelgewebe als öliges Depot ab und wird durch enzymatische Hydrolyse der Gewebeesterasen allmählich freigesetzt.
Sein Wirkmechanismus ist identisch mit dem des endogenen Testosterons: Es bindet an den nukleären Androgenrezeptor und aktiviert die Transkription von Genen, die für den Proteinanabolismus, die Erythropoese, die Spermatogenese und die Aufrechterhaltung der Knochenmineraldichte verantwortlich sind. Es besitzt androgene und anabole Aktivität im Verhältnis 1:1.
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Summenformel | C27H40O3 |
| Molekulargewicht | 412.61 g/mol |
| Schmelzpunkt | 98 – 104 °C |
| Optische Drehung [α]D | +85° a +92° |
| Löslichkeit | Unlöslich in Wasser; löslich in pflanzlichen Ölen, Ethanol |
| Gehaltsbestimmung (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Gesamtverunreinigungen | ≤ 1.0% |
| Sterilität | Konform (USP <71>) |
| Bakterielle Endotoxine | < 10 UE/mL |
| Referenz-Arzneibuch | USP, BP |
| Lagerung | 20 – 25 °C, vor Licht schützen |
Testosteron Enantat ist ein Ester des Testosterons mit Heptansäure (Enanthansäure) in 17β-Position. Es ist der weltweit am häufigsten verschriebene Testosteronester für die männliche Hormonersatztherapie (HRT) aufgrund seines vorhersehbaren und stabilen pharmakokinetischen Profils.
Nach der Esterhydrolyse im Muskelgewebe bindet das freie Testosteron an den Androgenrezeptor und übt anabole Wirkungen (Proteinsynthese, Stickstoffretention, IGF-1-Stimulation) und androgene Wirkungen (Entwicklung und Aufrechterhaltung sekundärer Geschlechtsmerkmale, Libido, Spermatogenese) aus. Es stimuliert die renale Erythropoese durch erhöhte Erythropoietinproduktion und direkte Wirkung auf medulläre Vorläuferzellen.
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Summenformel | C26H40O3 |
| Molekulargewicht | 400.60 g/mol |
| Schmelzpunkt | 34 – 39 °C |
| Optische Drehung [α]D | +77° a +82° |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver |
| Löslichkeit | Unlöslich in Wasser; löslich in Ölen, Ethanol, Ether |
| Gehaltsbestimmung (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Gesamtverunreinigungen | ≤ 1.0% |
| Sterilität | Konform (Ph.Eur. 2.6.1 / USP <71>) |
| Bakterielle Endotoxine | < 10 UE/mL |
| Referenz-Arzneibuch | Ph.Eur., USP, BP, JP |
| Lagerung | 15 – 25 °C, vor Licht schützen |
| Ester | Konzentration | CAS | Halbwertszeit | Funktion in der Mischung |
|---|---|---|---|---|
| Testosteron Propionat | 30 mg | 57-85-2 | 0.8 – 1 Tag | Schneller Wirkungseintritt; Spitzenwert in 24 Std. |
| Testosteron Phenylpropionat | 60 mg | 1255-49-8 | 1.5 – 2 Tage | Brücke für frühe Zwischenwirkung |
| Testosteron Isocaproat | 60 mg | 15262-86-9 | 4 – 5 Tage | Aufrechterhaltung der Spiegel in der Mittelphase |
| Testosteron Decanoat | 100 mg | 5721-91-5 | 7 – 15 Tage | Langzeitwirkung; erhält Basisspiegel aufrecht |
Die Mischung aus vier Testosteronestern wurde entwickelt, um eine gestaffelte Freisetzung des Wirkstoffs zu ermöglichen. Jeder Ester hat eine unterschiedliche Kettenlänge, die seine Hydrolysegeschwindigkeit und damit die Freisetzungskinetik des freien Testosterons bestimmt.
Das Propionat liefert einen schnellen Spitzenwert (24-48 Std.), das Phenylpropionat verlängert die Wirkung in den ersten Tagen, das Isocaproat hält die Spiegel in der Zwischenphase aufrecht, und das Decanoat gewährleistet eine anhaltende Freisetzung über 2-3 Wochen. Das Ergebnis ist ein stabileres pharmakokinetisches Profil mit geringeren Spitzen-Tal-Schwankungen als bei einem einzelnen Ester.
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Gesamtgehalt an Testosteron-Base | 176 mg Äquivalent pro mL |
| Einzelgehaltsbestimmung (HPLC) | 90.0 – 110.0% jedes deklarierten Esters |
| Gesamtverunreinigungen | ≤ 1.5% |
| Sterilität | Konform (Ph.Eur. 2.6.1) |
| Bakterielle Endotoxine | < 10 UE/mL |
| pH (rekonstituiert) | Nicht zutreffend (ölige Lösung) |
| Referenz-Arzneibuch | Ph.Eur., BP |
| Lagerung | 15 – 25 °C, vor Licht schützen |
Nandrolon Decanoat ist ein anaboles Steroid, abgeleitet von 19-Nortestosteron (es fehlt die Methylgruppe an C-19). Diese strukturelle Veränderung verleiht ihm ein anaboles:androgenes Verhältnis von etwa 10:1, d.h. eine starke anabole Wirkung bei reduzierter androgener Aktivität.
Es bindet an den Androgenrezeptor, wird aber im Gegensatz zu Testosteron durch die 5α-Reduktase zu Dihydronandrolon (DHN) reduziert, einem Metaboliten mit geringerer Affinität zum AR als DHT. Dies erklärt die geringere Inzidenz androgener Wirkungen wie Akne, Alopezie und Prostatawachstum. Es stimuliert die Kollagensynthese, die Calciumretention im Knochen und die Erythropoietinproduktion.
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Summenformel | C28H44O3 |
| Molekulargewicht | 428.65 g/mol |
| Schmelzpunkt | 31 – 36 °C |
| Aussehen | Weißes bis gelbliches kristallines Pulver |
| Löslichkeit | Unlöslich in Wasser; löslich in Ethanol, Ölen |
| Gehaltsbestimmung (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Gesamtverunreinigungen | ≤ 1.0% |
| Sterilität | Konform (Ph.Eur. 2.6.1) |
| Bakterielle Endotoxine | < 10 UE/mL |
| Referenz-Arzneibuch | Ph.Eur., USP, BP |
| Lagerung | 15 – 25 °C, vor Licht schützen |
Drostanolon ist ein anaboles Steroid, abgeleitet von Dihydrotestosteron (DHT) mit Hinzufügung einer 2α-Methylgruppe. Diese strukturelle Modifikation verhindert seinen Abbau durch die 3-Hydroxysteroid-Dehydrogenase im Muskelgewebe und verleiht ihm eine signifikante anabole Aktivität, die DHT nicht besitzt.
Als DHT-Derivat aromatisiert es nicht zu Östrogenen. Es besitzt mäßige antiöstrogene Aktivität durch Konkurrenz mit dem Enzym Aromatase. Sein anaboles:androgenes Verhältnis beträgt 62:25 (Referenz Testosteron = 100:100). Es fördert die Stickstoffretention, die Proteinsynthese und die Lipolyse ohne signifikante Wasserretention.
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Summenformel | C23H36O3 |
| Molekulargewicht | 360.53 g/mol |
| Schmelzpunkt | 123 – 130 °C |
| Aussehen | Weißes kristallines Pulver |
| Löslichkeit | Unlöslich in Wasser; löslich in Ethanol, Ölen |
| Gehaltsbestimmung (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Gesamtverunreinigungen | ≤ 1.5% |
| Sterilität | Konform (Ph.Eur.) |
| Bakterielle Endotoxine | < 10 UE/mL |
| Referenz-Arzneibuch | BP (Monographie in USP eingestellt) |
| Lagerung | 15 – 25 °C, vor Licht schützen |
Methenolon Enantat ist ein anaboles Steroid, abgeleitet von Dihydrotestosteron (DHT) mit einer zusätzlichen Doppelbindung in Position 1-2 und einer 1-Methylgruppe. Es ist der Enanthat-Ester des Methenolons, was ihm eine verlängerte Freisetzung nach intramuskulärer Injektion verleiht.
Es besitzt ein anaboles:androgenes Verhältnis von 88:44 (Ref. Testosteron = 100:100). Es aromatisiert nicht zu Östrogenen und hat eine sehr geringe androgene Aktivität, was es zu einem der am besten verträglichen Steroide macht. Es fördert die Stickstoffretention, die Proteinsynthese und besitzt eine immunstimulierende Wirkung. Indiziert bei katabolen Zuständen, Sarkopenie, Kachexie, Osteoporose und als Adjuvans in der postoperativen Erholung.
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Summenformel | C27H42O3 |
| Molekulargewicht | 414.63 g/mol |
| Schmelzpunkt | 67 – 71 °C |
| Aussehen | Weißes bis leicht gelbliches kristallines Pulver |
| Löslichkeit | Unlöslich in Wasser; löslich in Ethanol, Ölen, Chloroform |
| Gehaltsbestimmung (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Gesamtverunreinigungen | ≤ 1.0% |
| Sterilität | Konform (Ph.Eur. 2.6.1) |
| Bakterielle Endotoxine | < 10 UE/mL |
| Referenz-Arzneibuch | Ph.Eur., DAB (Deutsches Arzneibuch) |
| Lagerung | 15 – 25 °C, vor Licht schützen |
Trenbolon Acetat ist ein anaboles Steroid, abgeleitet von 19-Nortestosteron mit konjugierten Doppelbindungen an den Positionen 9,11 und 11,12 (Triensystem). Diese Modifikationen verleihen ihm eine 3- bis 5-fach höhere Affinität zum Androgenrezeptor als Testosteron und ein anaboles:androgenes Verhältnis von 500:500 (Ref. Testosteron = 100:100).
Es aromatisiert trotz seiner 19-Nor-Herkunft nicht zu Östrogenen. Es bindet stark an den AR und interagiert auch antagonistisch mit dem Glukokortikoidrezeptor, wodurch die katabolen Wirkungen von Cortisol reduziert werden. Es stimuliert stark die Proteinsynthese, die Stickstoffretention, die hepatische und muskuläre IGF-1-Produktion und erhöht die Nährstoffverwertungseffizienz.
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Summenformel | C20H24O3 |
| Molekulargewicht | 312.41 g/mol |
| Schmelzpunkt | 94 – 97 °C |
| Charakteristische Farbe | Blassgelbes kristallines Pulver (Trien-Chromophor) |
| Löslichkeit | Unlöslich in Wasser; löslich in Ölen, Ethanol, Chloroform |
| Gehaltsbestimmung (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Gesamtverunreinigungen | ≤ 1.5% |
| Sterilität | Konform (interne GMP-Spezifikation) |
| Bakterielle Endotoxine | < 10 UE/mL |
| Referenz-Arzneibuch | BP Vet, interne BioNordet-Monographie |
| Lagerung | 15 – 25 °C, vor Licht schützen (lichtempfindlich) |
Stanozolol ist ein anaboles Steroid, abgeleitet von DHT mit einer einzigartigen strukturellen Modifikation: der Fusion eines Pyrazolrings an den A-Ring des Steroidgerüsts, wodurch das Stanozolol-System (Pyrazol[3,4:1,2]-androstan-17β-ol) entsteht. Zusätzlich besitzt es eine 17α-Methylgruppe, die es gegen den hepatischen First-Pass-Metabolismus resistent macht.
Anaboles:androgenes Verhältnis von 320:30 (Ref. Testosteron = 100:100), einer der günstigsten therapeutischen Indizes unter den anabolen Steroiden. Es reduziert SHBG (Sexualhormon-bindendes Globulin) und erhöht dadurch die freie Fraktion des zirkulierenden Testosterons. Es aromatisiert nicht zu Östrogenen. Es stimuliert die Kollagensynthese und besitzt fibrinolytische Aktivität, was es nützlich bei der Behandlung des hereditären Angioödems und von Lipodystrophien macht.
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Summenformel | C21H32N2O |
| Molekulargewicht | 328.49 g/mol |
| Schmelzpunkt | 229 – 242 °C (Zersetzung) |
| Aussehen | Weißes, geruchloses kristallines Pulver |
| Löslichkeit | Praktisch unlöslich in Wasser; schwer löslich in Ethanol |
| Gehaltsbestimmung (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Gesamtverunreinigungen | ≤ 1.5% |
| Partikelgröße (Susp.) | 90% < 10 μm |
| Sterilität | Konform (Ph.Eur.) |
| Referenz-Arzneibuch | Ph.Eur., USP, BP |
| Lagerung | 15 – 25 °C, vor Licht schützen |
Methandrostenolon (Metandienon, Dianabol®) ist ein anaboles Steroid, abgeleitet von Testosteron mit zwei wesentlichen Modifikationen: einer 17α-Methylgruppe zur Resistenz gegen den hepatischen Metabolismus und einer Doppelbindung in Position 1,2, die seine relative Androgenität reduziert.
Anaboles:androgenes Verhältnis von 90-210:40-60 (Ref. Testosteron = 100:100). Es bindet an den Androgenrezeptor und fördert stark die Proteinsynthese, die muskuläre Glykogenese und die Retention von Stickstoff, Calcium, Natrium, Kalium und Wasser. Es aromatisiert mäßig zu 17α-Methylestradiol, einem Östrogen mit höherer Aktivität als Estradiol. Die injizierbare Version umgeht teilweise den hepatischen First-Pass-Effekt, reduziert die Hepatotoxizität, eliminiert sie aber aufgrund der 17α-Methylgruppe nicht vollständig.
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Summenformel | C20H28O2 |
| Molekulargewicht | 300.44 g/mol |
| Schmelzpunkt | 163 – 167 °C |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver |
| Löslichkeit | Schwer löslich in Wasser; löslich in Ethanol, Chloroform |
| Gehaltsbestimmung (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Gesamtverunreinigungen | ≤ 1.5% |
| Sterilität | Konform (Ph.Eur.) |
| Referenz-Arzneibuch | Ph.Eur., BP |
| Lagerung | 15 – 25 °C, vor Licht schützen |
Oxymetholon ist ein anaboles Steroid, abgeleitet von DHT mit Modifikationen an der 17α-Position (Methylgruppe) und der 2-Position (Hydroxymethylengruppe). Trotz seiner DHT-Abstammung zeigt es paradoxe östrogene Aktivität durch direkte Aktivierung des Östrogenrezeptors ohne enzymatische Aromatisierung.
Anaboles:androgenes Verhältnis von 320:45 (Ref. Testosteron = 100:100). Es ist eines der potentesten oralen anabolen Steroide hinsichtlich Masse- und Kraftzuwachs. Es stimuliert die Erythropoese intensiv (von der FDA für aplastische, myelofibrotische und hämolytische Anämien zugelassen). Es steigert die renale Erythropoietinproduktion und wirkt direkt auf erythroide Vorläuferzellen im Knochenmark. Die injizierbare Version verbessert die Bioverfügbarkeit und reduziert teilweise die hepatische Belastung.
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Summenformel | C21H32O3 |
| Molekulargewicht | 332.48 g/mol |
| Schmelzpunkt | 172 – 180 °C |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver |
| Löslichkeit | Praktisch unlöslich in Wasser; löslich in Ethanol, Chloroform |
| Gehaltsbestimmung (HPLC) | 97.0 – 103.0% |
| Gesamtverunreinigungen | ≤ 1.5% |
| Sterilität | Konform (USP <71>) |
| Bakterielle Endotoxine | < 10 UE/mL |
| Referenz-Arzneibuch | USP, BP |
| Lagerung | 15 – 25 °C, vor Licht und Feuchtigkeit schützen |